葛兰素史克研制的
安立生坦是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍)。内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。
安立生坦片(
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2018-09-21
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