他莫昔芬(Nolvadex)/诺瓦得士疗效好吗？用药安全吗？

　　乳腺癌的治疗是以手术为主，术后内分泌治疗为辅的综合治疗。内分泌治疗是综合治疗的重要组成部分，对乳腺癌术后预防复发、转移起着重要作用。目前为止，他莫昔芬（Nolvadex）是雌激素/孕激素受体阳性的乳腺癌术后患者第一线内分泌治疗用药。他莫昔芬是一种抗雌激素药物，能阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的生长和发育，可降低47%的复发率和26%的死亡率。

　　由于患者存在个体化差异，会造成药物动力学和毒性学不同，部分患者会出现危险的不良反应。他莫昔芬疗本身是一种抗雌激素作用较弱的前体药物，经肝脏的酶（细胞色素酶CYP450）作用转化为具有较强活性的代谢产物而产生疗效，其抑制乳腺癌细胞增值的能力是他莫昔芬的100倍。CYP2D6是CYP450家族中的一种，在他莫昔芬代谢中起到至关重要的作用。

　　CYP2D6基因变异引起酶活性下降或酶活性受到抑制时，血浆中活性产物将明显下降，疗效降低，不良反应发生率增高。中国人中最常见的突变是CYP2D6*10，突变率高达57%。因此，服用他莫昔芬（Nolvadex）前，需进行CYP2D6基因检测，以预测他莫昔芬的疗效，减少不良反应的发生。CYP2D6*10携带者酶活性降低，疗效欠佳，应结合临床调整用药；非携带者，可遵医嘱，常规使用他莫昔芬。

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