白蛋白结合型紫杉醇与传统紫杉醇有什么区别?

2018-09-13 作者: 康安途海外医疗

  紫杉醇是一种从短叶红豆杉植物皮中提取的广谱抗肿瘤化疗药物,主要作用于微管和微管蛋白系统,可促进微管蛋白装配成微管,但抑制微管的解聚,导致肿瘤细胞死亡。相关研究表明,紫杉醇较顺铂及阿柔比星能更有效地抑制体外胆管癌细胞的增殖,并能通过诱导其凋亡而发挥抗肿瘤作用。

  传统紫杉醇在水中几乎不溶解,其注射剂处方中用聚氧乙基蓖麻油和无水乙醇作为助溶剂。聚氧乙基蓖麻油在体内降解时会引起组胺释放而产生严重的过敏反应,同时在给药前用氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液稀释时会产生沉淀。

  白蛋白结合型紫杉醇(nab-紫杉醇) 含紫杉醇 100mg 及人血白蛋白约 900mg。紫杉醇是药物活性成分,人血白蛋白作为辅料起分散、稳定微粒和运载主药作用,形成 130 纳米大小的紫杉醇颗粒,而携带紫杉醇分子的白蛋白,通过与细胞膜上的白蛋白受体 gp60 结合,激活细胞膜上的小窝蛋白,通过血管内皮细胞将紫杉醇转移至肿瘤组织中,继而进入肿瘤细胞内。研究显示,与等剂量的溶剂型紫杉醇相比,白蛋白结合型紫杉醇的抗肿瘤活性更强。

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