二代肺癌药物阿法替尼(Gilotrif)的血脑屏障穿透性好吗

　　阿法替尼（商品名Gilotrif）是国内批准的二代EGFR-TKI，获批的适应症为特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌，以及含铂化疗失败的转移性鳞状细胞肺癌。那阿法替尼血脑屏障的穿透性好吗？能否治疗脑转移的肺癌患者？阿法替尼血脑屏障的穿透性很弱，脑脊液中的血药浓度为血浆中的0.7%-1.4%。但由于阿法替尼的EGFR抑制剂能力很强，脑脊液中的血药浓度（约1nM）已经超过EGFR IC50值（0.5nM），理论上足以抑制脑转移瘤生长。

　　CUP临床试验是阿法替尼（50mg）治疗用于经过含铂化疗及至少24周厄洛替尼或吉非替尼治疗后进展的晚期NSCLC，共541例患者，有100例脑转移患者，其中61例携带EGFR敏感突变。对68例脑转移患者的疗效进行了回顾分析，88%之前接受过全脑放疗，客观有效率为18%，颅内有效率14%（5/35），治疗失败时间3.6个月，总生存期9.8个月。　

　　回顾分析了阿法替尼（Gilotrif）治疗11例EGFG突变脑膜转NSCLC的情况，绝大多数患者之前均接受过化疗和EGFR-TKI治疗，检测了4例患者的脑脊液EGFR基因突变，均无T790M突变。11例患者中2例肿瘤部分缓解，无进展时间分别为309天和171天。　　

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