达拉非尼(Dabrafenib)如何使用？有哪些使用限制？

　　甲磺酸达拉非尼（Dabrafenib）是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65，0.5和1.84nM。达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM，在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1，NEK11，和LIMK1活性。部分BRAF基因突变，包括 BRAF V600E，可导致组成型激活BRAF激酶，刺激肿瘤细胞生长。

　　适应症：（1）单药用于BRAF V600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。（2）联合曲美替尼（Trametinib）用于：BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤；BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。（3）使用限制：TAFINLAR不适用于BRAF野生型的黑色素瘤和非小细胞肺癌的治疗。目前达拉非尼有两种包装规格：50mg和75mg。　　

　　达拉非尼推荐用法用量：（1）黑色素瘤：单用本药前应确定肿瘤有BRAF V600E变异；本药与曲美替尼同用时，则确定肿瘤有BRAF V600E或V600K变异；（2）非小细胞肺癌：联合曲美替尼用药前应确定肿瘤有BRAF V600E变异；（3）推荐剂量为每天2次，每次150mg，口服。餐前至少1个小时和餐后至少2个小时后服用。　　

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