阿西替尼(axitinib)与强效CYP3A4/5诱导剂联用时需加大剂量

　　阿西替尼（axitinib）与哪些药物有相互作用，不能一起使用？合用CYP3A4/5 强效抑制剂：应避免合用CYP3A4/5 强效抑制剂（比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）。建议选择无CYP3A4/5 抑制潜能或有CYP3A4/5 微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。

　　尽管尚未在接受CYP3A4/5 强效抑制剂的患者中进行阿西替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5 强效抑制剂合用，建议将阿西替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿西替尼血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）将调整至不与抑制剂合用的AUC 范围内。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。如果停止与强效抑制剂合用，应将阿西替尼剂量恢复至开始CYP3A4/5 强效抑制剂给药前使用的剂量。　　

　　合用强效CYP3A4/5 诱导剂阿西替尼（axitinib）与强效CYP3A4/5 诱导剂合用可能降低阿西替尼的血浆浓度。建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5 诱导可能性的药物作为替代的合用药物。如果必须与强效CYP3A4/5 诱导剂合用，建议逐渐增加阿西替尼的剂量。据报道，大剂量强效CYP3A4/5 诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。如果阿西替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。　

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