索坦/苹果酸舒尼替尼可治疗格列卫耐药的胃间质瘤患者

　　早在2016年的时候，索坦(苹果酸舒尼替尼)已经获得批准用于治疗胃肠间质瘤，这次获批是基于一项由欧洲，美国，澳大利亚和亚洲(新加坡)等56个地区参与实施对格列卫抵抗或者不能耐受的胃肠间质瘤患者。结果显示索坦(苹果酸舒尼替尼)显着延长胃肠间质瘤患者疾病无进展生存期(PFS)和延长总生存期。

　　多中心随机双盲III期临床研究，基于索坦（苹果酸舒尼替尼）50mg/日二线治疗格列卫失败或不能耐受的胃肠间质瘤患者，结果显示，索坦和安慰剂组患者的中位疾病进展时间分别为28.9周和7.0周。不论初始还是延迟治疗，索坦都能使胃肠间质瘤获益。　　

　　索坦(舒尼替尼)能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)，对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与索坦（舒尼替尼）活性相似，进而发挥抑制肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的作用。　　

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