恩杂鲁胺（Enzalutamide）是治疗前列腺癌的新一代雄激素受体抑制剂

　　Enzalutamide（中文名：恩杂鲁胺）由Astellas公司研发，于2012年由美国FDA批准上市，该药是新一代雄激素受体抑制剂，用于治疗之前应用Docetaxel无效的转移性与非转移性去势抵抗性前列腺癌。

　　该药竞争性地抑制雄激素与受体结合，抑制活化的雄激素受体易位到细胞核，抑制雄激素受体辅助因子的募集，抑制雄激素受体与雄激素反应元件在DNA中的结合。结合放疗生存率（PFS）与总生存率（OS）数据来看，Enzalutamide提高了转移性去势抵抗性前列腺癌患者在化疗中的PFS与OS，应用Enzalutamide后，与安慰剂相比，减少81%的放射性进程与死亡风险，显著减少29%的死亡风险，也显著延迟了化疗时间。

　　Enzalutamide的口服吸收度为84%，经由CYP2C8 与CYP3A4代谢清除，其半衰期为5.6天，药物不良反应包括腰背痛、腹泻、疲劳、关节痛、肌肉骨骼疼痛、头痛、肌无力、血尿、高血压等。

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