恒瑞阿帕替尼（艾坦）是全球首个治疗胃癌的靶向药物

　　艾坦是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，作用靶点为VEGFR-2（血管内皮生长因子受体-2，VEGFR-2在血管发生和血管生成中起到首要作用），大概机理为通过阻断下游信号转导，抑制肿瘤组织新血管生成。艾坦是全球第一个用于胃癌治疗的靶向药，也是目前标准化疗失败后的晚期胃癌治疗药物中唯一的被证实有效的小分子靶向药，可以显著延长患者的生存时间。同时，该药是胃癌靶向药物中唯一一个口服制剂，可有效提高患者治疗的依从性，并明显降低治疗费用。

　　Apatinib Mesylate/Aitan®甲磺酸阿帕替尼最初由美国Advenchen Laboratories首次合成，之后由江苏恒瑞医药开发，于2014年10月17日获中国食品药品监督管理局(CFDA)批准上市，商品名为艾坦®。

　　甲磺酸阿帕替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，选择性地抑制血管内皮生长因子受体2 (VEGFR-2)，阻断其下游信号传导，抑制肿瘤血管生成。该药适用于转移性胃癌的治疗。艾坦®为口服片剂，含250 mg、375 mg或425 mg阿帕替尼。推荐剂量为每次850 mg，每日1次。

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