奥拉帕尼（Olaparib）是抑制DNA修复的PARP类抑制剂

　　奥拉帕尼是抑制DNA修复的PARP类抑制剂，主要用于BRCA突变的肿瘤患者。小编在之前的BRCA汇总篇中提过，BRCA基因突变在很多癌肿中都可以出现，最常见的是卵巢癌，其次在乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌甚至肺癌中都有一定比例的表达，同时这个基因还具有一定的家族遗传倾向。2014年该药已批准用于BRCA胚系突变的难治性卵巢癌患者的治疗，疗效显著

　　Olaparib/Lynparza®是美国FDA于2014年12月19日加速批准的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂。该药是由阿斯利康(AstraZeneca)开发、生产和销售。Lynparza®被批准用于治疗与BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌(该基因突变可用FDA批准的诊断试剂进行检测)。Lynparza®每颗胶囊含50 mg Olaparib。推荐给药剂量每天2次，每次400 mg Olaparib。

　　Olaparib是多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂，抑制PARP1、PARP2、PARP3。PARP能识别并修复DNA单链的断裂(SSB)，在细胞有丝分裂过程中发挥重要作用，参与DNA转录、细胞周期调控和DNA修复。在体外研究中，Olaparib抑制PARP活性和PARP-DNA结合物形式的增加，增加双链DNA的断裂，导致BRCA基因突变失活的癌细胞DNA无法修复、有丝分裂被破坏、细胞死亡。

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