托法替尼(Tofacitinib)与哪些药物有相互作用?

2019-02-22 作者: 康安途医疗旅游

  哪些药物与托法替尼(Tofacitinib)有相互作用?(1)托法替尼影响其他药物PK的潜能。在体外研究表明:托法替尼在浓度超过稳态Cmax 5 mg每天2次剂量185倍时,不显著抑制或诱导主要人药物代谢CYPs的活性。一项人药物相互作用研究确证显示咪达唑仑当与托法替尼共同给药的PK无变化。

  在类风湿性关节炎患者中,托法替尼的口服清除率不随时间变化,表明在类风湿性关节炎患者中托法替尼不normalize CYP酶活性。因此,在类风湿性关节炎患者中共同给药与托法替尼预期不导致临床上意义CYP底物的代谢增加。在体外数据表明对托法替尼在治疗浓度抑制转运蛋白的潜能例如P-糖蛋白,有机阴离子或阳离子转运蛋白低。

  (2)其他药物影响托法替尼的PK的潜能。因为托法替尼(Tofacitinib)被CYP3A4代谢,与抑制或诱导CYP3A4药物是可能相互作用。单独CYP2C19的抑制剂或P-糖蛋白可能不实质上改变托法替尼的PK。

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