尼达尼布(cyendiv)对多种肿瘤具有显著的抑制活性

　　尼达尼布（cyendiv）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制血管生成中的三种主要信号通路。可靶向血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）家族、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）家族以及Src和Flt-3激酶介导的促血管生成和促纤维化途径。在一系列体外肿瘤异种移植模型中，乙磺酸尼达尼布有显著的抑制活性。

　　包括NSCLC（Calu-6），人肾细胞癌（RCC）（Caki-1），结肠直肠（HT-29），卵巢（SKOV-3 ）和前列腺癌（PAC-120）。在非小细胞肺癌（NSCLC）（H460）的异种移植物中，乙磺酸尼达尼布与多西紫杉醇或培美曲塞显示出协同效应。与多西紫杉醇的组合使肿瘤缩小至仅为对照组的27％，而相同剂量的单用尼达尼布或多西紫杉醇治疗效果差（肿瘤生长抑制率分别为75％和66％）。　　

　　对Calu-6细胞尼达尼布（cyendiv）和培美曲塞的组合有相似结果。在一系列临床前研究中评估了乙磺酸尼达尼布抑制VEGFR，PDGFR和FGFR的抗纤维化作用。乙磺酸尼达尼布在体外抑制正常人肺成纤维细胞的PDGFR-α和-β的活性和增殖，并抑制IPF患者和对照供体的PDGF-BB-，FGF-2-和VEGF诱导的人肺成纤维细胞增殖。　　

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