布加替尼又被称为是布吉他滨,布加替尼药品是由日本武田制药子公司自主研发的拥有12倍于克唑替尼抑制效果的酪氨酸激酶(ALK)抑制剂。同时还具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。
布加替尼适应症:
1、克唑替尼耐药的ALK突变非小细胞肺癌患者
2017年4月28日,布加替尼获美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态
2、AZD9291耐药后的EGFR突变非小细胞肺癌患者
临床研究结果证实,布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼(AZD9291)的耐药。
布加替尼的效果如何
1、针对克唑替尼耐药的患者
试验证明剂量180mg优于90mg。222例经克唑替尼治疗后耐药的患者随机分为112/110例,A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼,而B组病人前面7天是每天90毫克布加替尼,后面则将剂量加倍至180毫克。结果:A和B组的脑转移患者对治疗的应答率分别是50%和67%,存在任一脑病灶A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。
2、一线使用布加替尼的患者
在试验中随机对比3期临床试验中,275 名局部晚期或转移性ALK+ NSCLC患者接受了
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