布加替尼药品缓解非小细胞肺癌的效果良好

　　布加替尼也被称为是布吉他滨，该药品成分含有酪氨酸激酶强效抑制剂。布加替尼在2017年期间被美国FDA快速批准并且上市应用，布加替尼是用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在临床试验中证实布加替尼药品由良好的抑制作用，因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。

　　布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。临床研究结果证实，布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼（AZD9291）的耐药，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。

　　布加替尼药品不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因为布加替尼可以克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。在患有中枢神经系统的患者如果服用色瑞替尼药品的话只有45%左右的应答几率，而服用标准剂量的布加替尼脑部应答率高达67%，脑部病灶中位无进展生存时间PFS达到18.4个月。

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