帕唑帕尼是用与治疗晚期肾癌的效果如何？

　　帕唑帕尼是一种可以抑制血管的多靶点酪氨酸激酶抑制剂, 2009年10月19日由FDA 批准上市,用于晚期肾癌的治疗。这是在2005年之后获得批准的第六个治疗肾癌的药品。现在临床上大多数是以手术为主治疗，但术后复发率达20%以上,且放、化疗效果不佳。所以细胞因子治疗仍是目前临床上所采用的主要治疗手段。由研究证明证明帕唑帕尼和舒尼替尼有相似的疗效，但是帕唑帕尼的安全和生活质量方面表现更好。另外，NCCN（美国国立综合癌症网络）肾癌指南推荐帕唑帕尼作为复发或不可切除的晚期透明细胞为主的肾癌患者的一线治疗的可选方案之一。帕唑帕尼也是几十年来第一个批准用于软组织肉瘤的药物。

　　批准将帕唑帕尼（商品名 Votrient）用于已接受过化疗的进展期软组织肉瘤患者的治疗。帕唑帕尼已经上市并用于进展期肾细胞癌的治疗。当 2009 年被批准后，它成为了第 6 种针对这一适应症的药物。“软组织肉瘤是一大类肿瘤，这次对于帕唑帕尼的批准是近十年来第一次将一种药物批准用于一大类肿瘤，”FDA 药品评估和研究中心的血液学和肿瘤学产品办公室主任理查德·帕多医学博士在一份声明中说，“抗肉瘤药物的研发是极具挑战性的，因为这类肿瘤的亚型很多而病人数量却很少。”

　　帕唑帕尼药物的成分是可以抑制肿瘤细胞从而减少增殖相关受体的小分子酪氨酸激酶抑制剂，它能抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、2 和 3）、血小板源性生长因子受体（PDGFR-α和β）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR1 和 3）、干细胞因子受体（c-Kit）、白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶（Itk）、白细胞特异蛋白酪氨酸激酶（Lck）和跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶（c-Fms）。

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