第一代TKIs多为单靶点,代表药物有伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、索拉非尼、舒尼替尼、克唑替尼等。研究表明,吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼用于治疗非小细胞肺癌,其1年无进展生存率为42.9%,客观缓解率(ORR)为66.6%,且不良反应及生活质量要显著优于化疗,但患者通常在接受治疗9.2~14.7个月后会出现获得性耐药,疾病往往出现迅速进展。
同样地,在接受伊马替尼治疗5年后的慢性髓细胞白血病患者中,有24%出现继发耐药,其中80%的耐药原因是由于BCR-ABL1激酶区的位点突变,造成伊马替尼不能与其结合。
另外,在一项
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