PARP抑制剂奥拉帕利尼拉帕利鲁卡帕利哪个效果好?

2019-04-30 作者: 康安途海外医疗

  其实PARP家族共有17种PARP抑制剂,而目前这三种药物的各自能覆盖的靶点不一。其中talazopari覆盖靶点最多,尼拉帕利覆盖位点最少,只覆盖PARP1和PARP2这2个靶点。这种靶点不一的情况其实对于后续耐药处理提供了思路。

  在次级药理方面,2018年AACR发布的一项临床前研究,头对头比较了几种主流PARP抑制剂的性质,试图从临床前研究中找到几种PARP抑制剂疗效相似、安全性不同的原因。结果发现奥拉帕利、鲁卡帕利和尼拉帕利在抑制PARP酶的活性、PARP酶的选择性以及DNA-PARP Trapping的活性都比较相似,也许这是它们疗效相似的原因。

  但脱靶效应对比发现,奥拉帕利的脱靶效应显著少于其他两种。当然关于PARP抑制剂的脱靶效应,还需要更多的临床数据来证实。

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