Acalabrutinib是阿比特龙之后的第二代BTK抑制剂

　　Acalabrutinib（ACP-196）是第二代具有选择性的不可逆BTK抑制剂，在人全血CD69 B 细胞激活试验中，IC50和EC50分别为3 nM 和8 nM，很大程度上改善了第一代BTK 抑制剂的选择性问题。2017 年11 月1 日，FDA 首次批准Acalabrutinib 用于治疗套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者，并作为二线药进入临床。

　　针对ibrutinib的两个主要“弱点”，新一代的BTK抑制剂有更好的特异性，较少脱靶去抑制其他激酶如EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等，高特异性可解决药毒性的问题；不依赖C481为结合位点来解决耐药性的问题。对于慢性淋巴细胞白血病的试验也已经进入 Ⅲ期临床阶段; 对于铂类难治的转移性膀胱癌、非小细胞肺癌、晚期头颈部鳞状细胞癌、复发性卵巢癌、晚期或转移性胰腺癌、类风湿性关节炎正在进行 Ⅱ 期临床试验; 对于多形性胶质母细胞瘤、

　　霍奇金淋巴瘤、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤、里氏综合征、瓦尔登斯特伦氏巨球蛋白血症正在进行 Ⅰ/Ⅱ 期临床试验; 对于滤泡性淋巴瘤、幼淋巴细胞性白血病的 Ⅰ 期临床试验以及对于淋巴细胞白血病的临床前研究也都在进行中。

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