依鲁替尼(Ibrutinib)可以治疗哪些癌症？

　　Ibrutinib的弱点一：off-target 导致的副作用Ibrutinib还可以抑制EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等其他重要信号通路的蛋白，如对ITK的抑制会限制ADCC。临床数据显示停药后有些患者易发生进行性疾病（progressivedisease, PD）。

　　Ibrutinib的弱点二：突变导致的耐药性在对ibrutinib存在耐药性的CLL病人 （840mg/天）的血液RNA分析发现BTK的突变体C481S，从BTK结构和ibrutinib的docking结果可以看出，481位的半胱氨酸在药物结合中起到重要作用，因此从C突变为S大大降低了其结合的稳定性IC50。除此以外，还在CLL病人体内发现BTK的下游基因PLCγ2的突变体，R665W,L845F和S707Y。但仍出现出血、感染、骨髓抑制、肾毒性、继发第二个肿瘤等危及生命的不良事件。

　　依鲁替尼（Ibrutinib）是由美国加州的 Pharmacyclics公司开发，IC50 为 0.5nM，。目前已上市适应症包括复发性/难治性套细胞淋巴癌（R/R-MCL）、复发性/难治性慢性淋巴白血病（R/R-CLL）、华氏巨球蛋白血症（Waldenstrom’s Macroglobulinemia，WM）等。

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