自从BTK抑制剂在1993 年第一次被发现之后，针对BTK 的药物研究一直没有停止过。BTK 抑制剂的适应症仍在不断拓展中，除抗肿瘤外，自身免疫型疾病的应用将是把BTK 抑制剂推向另一个市场高度的关键所在，Ibrutninb 针对移植物抗宿主病已经获批。
目前国内相继研发BTK 的多种小分子抑制剂并且在体内及体外试验中均表现出良好的抗肿瘤作用，除了已上市的药物Ibrutinib 和ACP-196，更多新的BTK 抑制剂正在研究中，目前进展较快的除BGB-3111之外，CT1530、GS-4059 已经进入临床Ⅱ期。
依鲁替尼（Ibrutinib）是由美国加州的 Pharmacyclics公司开发，IC50 为 0.5nM，。目前已上市适应症包括复发性/难治性套细胞淋巴癌（R/R-MCL）、复发性/难治性慢性淋巴白血病（R/R-CLL）、华氏巨球蛋白血症（Waldenstrom’s Macroglobulinemia，WM）等。被美国 FDA 评为突破性疗法“突破性疗法”。Ibrutinib 可以选择性的和靶蛋白BTK活性位点Cys481 结合形成共价键，从而抑制BTK自身磷酸化，达到抑制BTK 信号通路的效果，具有高效、不可逆的特点。然而依鲁替尼如同硬币具有两面性，具有的多选择性，使得副作用大，在一定程度上削弱了治疗效果。
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