克唑替尼是第1代的ALK激酶抑制剂，也是首个被美国FDA批准上市的用于治疗Alk重排阳性NSCLC的靶向药物。Alk阳性NSCLC患者接受克唑替尼治疗的ORR高达60%，PFS为7-10个月。Alk基因继发性突变有L1196M、C1156Y、F1174L、G1269A、1151Tins、L1152R、S1206Y、I1171T、V1180L、D1203N和G1202R等，其中L1196M和G1269A最为常见。
第2代ALK激酶抑制剂结构优化后具有更好的活性，对携带有上述ALK激酶继发性突变的NSCLC患者有效，第2代ALK激酶抑制剂主要有色瑞替尼，阿雷替尼和布格替尼。色瑞替尼是Alk、c-ros原癌基因(Ros1)激酶抑制剂，它对ALK激酶的抑制作用是克唑替尼的20倍，但对c-MET激酶没有抑制活性。
Alk重排阳性的NSCLC患者服用色瑞替尼治疗时，首次接受ALK激酶抑制剂治疗的患者ORR为72%，中位生存期为18.4个月；而之前接受过克唑替尼治疗的患者ORR为56%，中位生存期为6.9个月。
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