色瑞替尼被批准为克唑替尼后复发的或难治性NSCLC的治疗

　　克唑替尼治疗后第一年或两年开始，抗力典型地升高. 如上所述，机制经常包括继发性突变ALK酪氨酸激酶结构域内和另外信号通路的活化。更强效和结构上不同的抑制剂是因此被开发。

　　与克唑替尼比较色瑞替尼(LDK378，zykadia)是一种强效ALK抑制剂。一项I期研究有130例患者有ALK-阳性晚期肿瘤包括122例NSCLC。在剂量递增期中剂量为50至750 mg其中纳入59例患者。色瑞替尼的最大耐受量MTD被显示是750 mg每天。

　　剂量限制毒性(DLT)为腹泻，呕吐，脱水，升高的转氨酶水平，和低磷血症。在剂量扩展期71例患者接受色瑞替尼。114例患者接受色瑞替尼剂量至少400 mg每天。ORR为58 %(95 % CI 48–67)。在80例克唑替尼失败患者中，反应率为56 %(95 % CI，45至67)。有NSCLC患者接受色瑞替尼用剂量400 mg或更高中，中位PFS为7.0个月(95 % CI，5.6至9.5)。因此，这项研究证明在克唑替尼失败患者色瑞替尼诱发高反应。色瑞替尼被批准为克唑替尼后复发的或难治性NSCLC的治疗。

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