埃克替尼是一款国内研发生产的一代EGFR抑制剂

　　埃克替尼是由贝达公司研发的一代EGFR抑制剂，于2011年6月7日获CFDA批准上市，用于EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗。21世纪初期，新药研发在国内基本上处于无人问津的地步，资本偏颇于仿制药，创新新药受制于政策、市场的影响，迟迟没有找到萌发的土壤。

　　从分子设计角度来看，埃克替尼可谓是me too改造的典型：改动少；维持原有骨架；规避专利，仅仅对于罗氏公司的厄洛替尼进行了闭环。虽然在临床疗效上，活性非劣效于厄洛替尼，但是埃克替尼在国内市场获得了史无前例的成功，被誉为中国新药的“二弹一星”。作为国内第一个肿瘤靶向药物，埃克替尼的横空出世，迎合了时代的潮流，也改变了市场对于新药研发的偏见：做新药在中国也可以获得巨大的成功，也造就如今百亿身价的贝达公司。

　　2017年，埃克替尼销售额为10.26亿元，虽然埃克替尼在进入医保目录两度降价以维持市场，但是随着一代EGFR抑制剂吉非替尼和厄洛替尼专利到期和近期4+7采购带来的冲击，市场会进一步下滑。

　　因此，贝达公司也希望扩展其他适应症来缓解市场的冲击：2015年3月，贝达以2类新药提交埃克替尼乳膏的临床申请，用于银屑病治疗。针对银屑病的研究目前在国内处于临床II期阶段，在澳洲I期临床试验已经完成。

　　此外，贝达公司的二代ALK抑制剂爱莎替尼也被看重为下一个“埃克替尼”，目前已经进入了III期，有望在明年上市。临床与克唑替尼的头对头研究也是优势明显，不过最大未来市场最大的对手莫过于今年罗氏在中国强势上市的阿来替尼。现阶段，国内新药审批对于临床试验效果愈发看重、简单改造规避专利难度日益困难，类似埃克替尼的辉煌也很难再现。

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