尼拉帕尼是一款新型PARP药物,尽管该药并不是第一款PARP抑制剂,但是尼拉帕尼却是即将在我国上市的第一款PARP抑制剂药物,虽然说患者使用尼拉帕尼这款药物有着非常不错的治疗效果,但是国内很多人对这款药物还是比较陌生的,不清楚即将在中国上市的PARP新药
尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶,PARP-1和PARP-2的抑制剂,它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示niraparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤,凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加niraparib-诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型尼拉帕尼减低肿瘤生长。
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2018-12-13
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