PARP抑制剂奥拉帕利治疗时的剂量应该如何确定

　　奥拉帕利在体内主要通过CYP3A4/5进行代谢的，故若同时使用CYP3A抑制剂则可能引起奥拉帕利代谢下降、血药浓度过高引起一系列毒副反应。常见的CYP3A抑制剂包括红霉素、酮康唑、克拉霉素、地尔硫卓、地拉韦啶、甲硝唑、氟西汀、硝苯地平、葡萄柚汁、环孢素等。服用奥拉帕利的同时应避免使用以上药物。

　　如果不得不使用使用这些药物时，则需要对PARP抑制剂奥拉帕利进行减量。强效CYP3A抑制剂如：伊曲康唑，特利霉素，克拉霉素，酮康唑，伏立康唑，奈法唑酮，泊沙康唑，利托那韦，利托那韦，利托那韦，内替纳韦，沙奎那韦，奈芬那韦，博西普莱韦，特拉普瑞尔等。应当将奥拉帕利的剂量降至100mg一天两次（每日总剂量200mg）的程度。

　　中效CYP3A抑制剂如HIV蛋白酶抑制剂, 止吐药阿瑞匹坦,阿扎那韦，环丙沙星，克唑替尼,利托那韦,地尔硫卓，红霉素，氟康唑，膦沙那韦, 伊马替尼, 维拉帕米。可将奥拉帕利的剂量降至150mg一天两次（每日总剂量300mg）的程度。日常生活中则应避免食用西柚、葡萄柚及其饮品，西柚、葡萄柚等含有CYP3A4抑制剂，也能增加奥拉帕利的毒副作用

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