TAF与其他药在药代动力学差异?

2020-09-18 作者: 康安途海外就医

  TAF相比RTV或COBI促进的TDF与更高的骨和肾不良事件风险以及更低的HIV RNA抑制率相关。相比之下,当不使用利托那韦时,TAF和TDF之间没有疗效差异,并且在安全性方面没有边际差异。当使用这些药物而不使用考比司他或利托那韦时,TAF与低成本仿制TDF的健康经济价值可能会受到限制。

  核苷酸类似物替诺福韦用于治疗HIV和乙型肝炎,以及预防HIV的暴露前。最初的替诺福韦酯富马酸二甲氧吡啶酯(TDF)版本以每天300 mg的剂量开发。最近在北美和欧洲推出了随后的前药制剂TAF,每天一次,剂量为10或25 mg。与TDF相比,TAF的药代动力学可使磷酸化的替诺福韦二磷酸部分的细胞内浓度高6.5倍,而替诺福韦的血清浓度低91%。

  考虑到这些药代动力学差异,TAF的剂量可以低得多:就替诺福韦的血浆水平而言,每天一次25 mg的TAF与每天一次300 mg的TDF具有生物等效性。药效学研究表明,TAF产生的血浆中较低的替诺福韦浓度可降低肾脏和骨骼中脱靶药物的靶标暴露量,例如,对不良反应有影响。因此,预计TAF会带来与TDF相同的临床疗效,并可能提高耐受性。

  在存在药代动力学增强剂利托那韦(RTV)或cobicistat(COBI)的情况下,将TAF的剂量从每天25 mg调整为10 mg,以说明其增强作用。与TDF并用时,药代动力学增强剂还产生更高的血清替诺福韦水平:当与TDF和COBI并用时,曲线下面积(AUC)高23%,与阿扎那韦/ RTV则高37%。但是,未对300 mg TDF的剂量进行调整。可能还有其他抗逆转录病毒药物引起替诺福韦暴露的变化,例如利比韦林,但仍未调整TDF剂量以补偿。现在TAF的价格是多少?taf哪能买到?也是患者们比较关心的,如果有需要可以扫描下面的微信二维码。

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