TAF转运蛋白的抗逆转录病毒药物机制

　　TAF转运蛋白的抗逆转录病毒药物机制？RPV和DTG已证明不是P-gp或BCRP转运蛋白的临床相关抑制剂。与此特征一致，与TAF并用时，未观察到TAF或TFV暴露的临床相关差异。将TAF与已知的P-gp / BCRP抑制剂COBI并用会导致TAF和TFV AUC分别升高（分别为165％和231％）。由于TFV不是P-gp或BCRP的底物，因此TFV的一致增加可能反映了COBI对TAF生物利用度的影响。

　　血浆TAF（40 mg）加FTC（200 mg）以及同时服用EFV（600 mg）的血浆浓度-时间曲线和稳态PK参数如图1，G和表3所示。与单独使用TAF + FTC相比，带有EFV的TAF + FTC的平均TAF和TFV AUC分别降低了14％和20％[AUC GLSM比率（90％CI）85.5（72.1至102）和79.7（73.3至86.7） ）分别用于TAF和TFV]。 EFV暴露与历史数据具有可比性，表明EFV PK与TAF + FTC并用不受影响。TAF转运蛋白的抗逆转录病毒药物机制？taf哪能买到？

　　这些研究证实了这样的假设，即影响P-gp和/或BCRP转运蛋白的抗逆转录病毒药物共同给药可能改变TAF及其代谢产物TFV的血浆浓度，并且TAF不会改变共同给药的ARV的暴露。单独或与这些抗逆转录病毒药物联合使用TAF通常耐受性良好。增强的PI方案ATV + RTV，LPV / r和DRV + RTV包含利托那韦，后者也抑制P-gp和/或BCRP。由于PIs还具有一定的抑制或诱导活性，因此对P-gp / BCRP底物的净效应随PI方案的不同而不同。与ATV + RTV和LPV / r并用时，TAF和TFV AUC均增加。

　　TAF转运蛋白的抗逆转录病毒药物机制？与DRV + RTV共同给药后，TAF AUC保持不变，但TFV AUC增加了105％。 DRV + RTV对TAF和TFV暴露的影响机制尚不清楚，但这可能是由于DRV + RTV对Pgp / BCRP转运蛋白的复杂混合抑制/诱导活性所致。 TAF与COBI增强的ATV或DRV并用后观察到相似的结果。TAF与加强方案并用后，TFV的暴露量低于TDF 300 mg含方案后所观察到的暴露量37，维持在骨骼和肾脏安全方面，TAF优于TDF方案。与EFV（Pgp的中度诱导剂）共同给药可使TAF和TFV AUC分别降低14％和20％。这种减少的暴露量处于3期临床试验中与疗效相关的暴露量范围内。