TAF转运蛋白的抗逆转录病毒药物机制

2020-09-18 作者: 康安途海外就医

  TAF转运蛋白的抗逆转录病毒药物机制?RPV和DTG已证明不是P-gp或BCRP转运蛋白的临床相关抑制剂。与此特征一致,与TAF并用时,未观察到TAF或TFV暴露的临床相关差异。将TAF与已知的P-gp / BCRP抑制剂COBI并用会导致TAF和TFV AUC分别升高(分别为165%和231%)。由于TFV不是P-gp或BCRP的底物,因此TFV的一致增加可能反映了COBI对TAF生物利用度的影响。

  血浆TAF(40 mg)加FTC(200 mg)以及同时服用EFV(600 mg)的血浆浓度-时间曲线和稳态PK参数如图1,G和表3所示。与单独使用TAF + FTC相比,带有EFV的TAF + FTC的平均TAF和TFV AUC分别降低了14%和20%[AUC GLSM比率(90%CI)85.5(72.1至102)和79.7(73.3至86.7) )分别用于TAF和TFV]。 EFV暴露与历史数据具有可比性,表明EFV PK与TAF + FTC并用不受影响。TAF转运蛋白的抗逆转录病毒药物机制?taf哪能买到

  这些研究证实了这样的假设,即影响P-gp和/或BCRP转运蛋白的抗逆转录病毒药物共同给药可能改变TAF及其代谢产物TFV的血浆浓度,并且TAF不会改变共同给药的ARV的暴露。单独或与这些抗逆转录病毒药物联合使用TAF通常耐受性良好。增强的PI方案ATV + RTV,LPV / r和DRV + RTV包含利托那韦,后者也抑制P-gp和/或BCRP。由于PIs还具有一定的抑制或诱导活性,因此对P-gp / BCRP底物的净效应随PI方案的不同而不同。与ATV + RTV和LPV / r并用时,TAF和TFV AUC均增加。

  TAF转运蛋白的抗逆转录病毒药物机制?与DRV + RTV共同给药后,TAF AUC保持不变,但TFV AUC增加了105%。 DRV + RTV对TAF和TFV暴露的影响机制尚不清楚,但这可能是由于DRV + RTV对Pgp / BCRP转运蛋白的复杂混合抑制/诱导活性所致。 TAF与COBI增强的ATV或DRV并用后观察到相似的结果。TAF与加强方案并用后,TFV的暴露量低于TDF 300 mg含方案后所观察到的暴露量37,维持在骨骼和肾脏安全方面,TAF优于TDF方案。与EFV(Pgp的中度诱导剂)共同给药可使TAF和TFV AUC分别降低14%和20%。这种减少的暴露量处于3期临床试验中与疗效相关的暴露量范围内。

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