在
TAF的体外血浆半衰期达90 min,显著长于TDF的0.4 min,在血浆中更稳定。TAF能直接靶向递送至肝脏,使得在较低剂量时即可达到相似的抗病毒活性、TFV的全身暴露减少,因此肾脏和骨骼毒性下降。1b期研究发现,≤25 mg的TAF能达到与300 mg的TDF相似的病毒抑制,但TFV的暴露减少90%以上。对机制的进一步研究显示,TAF能通过多个步骤被肝细胞有效地摄取和活化,使肝细胞内维持高浓度的活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐(TFV-DP)。
在犬体内的药代动力学研究表明,肝脏能高效摄取
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2019-06-05
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