全脑放疗后吉非替尼/易瑞沙可获得更好的入脑效果

　　非小细胞肺腺癌患者中具有很高的频率是EGFR，存在这个突变可以使用靶向药物吉非替尼(易瑞沙)，20-40%的非小细胞肺癌病人后面发展出脑部转移，由于血脑屏障的存在，很多药物分子不能很有效地抵达脑部。如何使用靶向药物抵达脑部是一个问题。EGFR靶点的靶向药物，有第一代的吉非替尼、特罗凯、凯美纳等。吉非替尼和特罗凯的脑脊液渗透比例分别是1-1.3%和2.77-7%，相比特罗凯，吉非替尼的入脑能力稍微弱一些，但不是不入脑，只是进入脑的药物浓度达不到效果，有说法是患者在进行全脑放疗的时候，血脑屏障会暂时性地打开，使得药物分子的通透性大很多，如全脑放疗增加了伊立替康、顺铂等化疗药物的入脑能力。那么这种说法有没有依据呢？下面的研究就给出了答案。

　　被诊断为有脑转移的非小细胞肺癌病人，先给予吉非替尼治疗30天，计量为每天250毫克，然后吃靶向药物时进行同步的全脑放疗（40Gy/20F/4w），全脑放疗之后继续使用吉非替尼维持治疗。然后在下面一些时间点取脑脊液样本、血液样本，评估不同样本中吉非替尼的含量。吉非替尼使用30天后，但全脑放疗之前的脑脊液和血液样本。研究结果显示，15个具有脑转移的病人完成了吉非替尼联合全脑放疗的联合治疗，相比没有脑转移的对照病人，吉非替尼在脑脊液的浓度显著提升。不管是否经过了全脑放疗，吉非替尼在脑部、血液中的药物浓度一致性关系还是很好的，血液中药物浓度高，脑脊液的药物浓度就高。当然如果经过了全脑放疗改善了血脑屏障的通透性，同样的血液药物浓度，可以达到相对较高的脑脊液药物浓度。

　　对于EGFR基因突变的病人而言，有突变，可以靶向治疗，其总生存时间和无进展生存时间还是有差异的。EGFR突变的病人无进展生存时间、总生存时间显著比EGFR基因未突变的病人要长。脑转移灶的平均进展时间是7.07个月，平均总生存时间是15.4个月。因此即便是有脑部转移灶，也要利用好靶向药物，以控制好病灶。全脑放疗之后，放疗计量为10Gy、20 Gy、30 Gy和40 Gy时的脑脊液和血液样本。对照组，13个没有脑转移的病人，也没有全脑放疗的脑脊液和血液样本。

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