三代EGFR-TKI奥希替尼主要针对T790M突变的肺癌患者

　　EGFR-TKI全称为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，是伴随癌症分子分型、分子生物学发展从而产生的靶向药，通过抑制细胞内信号通路中的节点达到抑制整个通路的传导，抑制肿瘤生长。其中EGFR-TKI 因在EGFR阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）这一大癌种（约占肺癌中的30%）中极为突出的临床疗效，目前已成为NCCN 推荐的首选治疗药物。经过十余年的研究与发展，目前市场上的EGFR-TKI主要分为三代。

　　三代EGFR-TKI主要针对T790M耐药突变的患者。T790M基因突变为使用EGFR-TKI后出现耐药的主要突变类型（约占50%），而因T790M 结构域空间狭小，常规药物结合困难，故一、二代EGFR TKI治疗均无效，因此三代成为各巨头研发热点。

　　奥希替尼（Tagrisso，商品名为泰瑞沙，代号AZD9291）由阿斯利康研发，是目前全球唯一上市的三代EGFR TKI。主要通过更小的结合区从而结合空间狭小的T790M突变结构域，达到治疗效果，作为T790M耐药突变NSCLC患者的二线疗法，奥希替尼目前已经在包括美、欧、日、中在内的超过80个国家获批；作为一线疗法自2018年4月以来已经在超过60个国家获批，预计将于2019上半年国内获批。

　　详情请访问  AZD9291  https://azd9291.kangantu.com