EGFRTKI的出现,将非小细胞肺癌的治疗推向了靶向治疗时代。靶向药物的更新也在一定程度上解决了患者长期服药所产生的耐药问题,目前EGFRTKI一共有三代,大部分药物都已经在中国上市。第一代可逆性EGFRTKIs厄洛替尼(Erlotinib)和吉非替尼(Gefitinib)最初批准作为一线化疗后的晚期
具有EGFR突变(除20号外显子插入突变)的NSCLC患者在初始接受第一代可逆性EGFRTKIs治疗相比化疗具有更好的疗效,PFS从5个月延长至9个月。对于部分肺癌患者而言,口服可耐受且精准靶向的TKIs取代了传统静脉化疗成为新的治疗手段。
尽管EGFRTKIs的出现给肺癌治疗带来了革命性的突破,但患者在接受EGFRTKIs治疗后9-11个月疾病仍会进展。超过60%的患者会对第一代或第二代TKIs耐药,主要是EGFR20号外显子的ATP结合位点发生了第二位点突变,即第790个氨基酸由苏氨酸突变为蛋氨酸(T790M)。
尽管历经十余年的研究与发展,
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