达格列净与恩格列净都是SGLT-2抑制剂吗?

2019-03-26 作者: 康安途海外医疗

  Farxiga的活性药物成分达格列净是一种首创(first-in-class)的选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂(SGLT-2i),主要通过抑制表达于肾脏的SGLT2(是一种转运蛋白,参与肾脏近端肾小管的葡萄糖重吸收作用),减少肾脏对葡萄糖的重吸收,增加尿液中葡萄糖的排泄,从而达到降低血糖水平的效果,并且该降糖效果不依赖于β细胞功能和胰岛素抵抗。

  目前,SGLT-2i在T2D治疗方面已经取得了巨大成功,已有多款该类降糖药上市并取得了重磅销售。但除了探索T2D中多个细分群体(如伴有肾损害、心血管病史、心血管高危)的治疗潜力外,也有药企瞄准了T1D领域,阿斯利康并非这方面的唯一玩家。

  2018年12月,安斯泰来降糖药Suglat(ipragliflozin L-proline,伊格列净L-脯氨酸)获日本批准,用于T1D的治疗。礼来和勃林格殷格翰也正在开发Jardiance(empagliflozin,恩格列净)治疗T1D,已处于III期临床。

  该药的市场竞争力不容小觑,得益于FDA已批准的降低心血管事件风险方面的扩展适应症,其市场份额正在稳步上升。根据EvaluatePharma共识预测,Jardiance在2024年将成为全球第三大畅销糖尿病药物,同时也是最畅销的SGLTi,年销售额预计将达到35.1亿美元。同时,强生也正在开发Invokana(canagliflozin,卡格列净)用于治疗T1D,但临床推进方面落后于其他对手。而赛诺菲/Lexicon降糖药Zynquista(sotagliflozin,索格列净)正在接受欧盟的审查,预计2019年上半年收到审查结果。

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