ROS1基因的重排发生在1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)中。克唑替尼
在细胞模型中,该化合物上调促凋亡BIM的表达并下调抗凋亡生存素的表达以诱导细胞凋亡并抑制细胞增殖。克唑替尼是一种ATP竞争性小分子抑制剂,受体酪氨酸激酶(RTK)c-Met,间变性淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1。临床证据表明,携带EML4-ALK重排的非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性导致ALK-RTK的组成性激活。该药物被批准用于该实体,其占所有NSCLC的不超过3-5%。在这一人群中,产生了令人印象深刻的回应率。ROS-1重排似乎也是如此;这些仅发生在所有NSCLC的约1%中。需要确定c-Met改变的癌症中的作用。
毒性包括视觉障碍,恶心,外周水肿,QT延长和肝酶升高。此外,报道了肾囊肿的发生。必须在肿瘤组织上进行检测ALK重排的荧光原位杂交(FISH)以预测
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