第二代EGFR-TKIs是为应对第一代获得性耐药T790M突变而设计,临床前数据显示其不可逆结合的方式可以高效地作用于胞内区敏感突变的EGFR激酶域,大幅提升抑制能力,但由于其选择性很差,正常细胞也会受影响。
勃林格殷格翰的第一个非小细胞肺癌药物
2017年3月24日,阿斯利康公司研发的奥希替尼(Osimertinib 商品名:TAGRISSO泰瑞莎)获得中国CFDA批准上市,因为对治疗晚期肺癌患者疗效出众,从提交申请到被批准仅用了7个月。作为第三代针对非小细胞肺癌而设计的EGFR-TKI,奥希替尼是全球首个,也是中国第一个获批用于治疗EGFR T790M阳性突变的抗肿瘤药物。泰瑞莎已登陆美国、欧洲、日本、中国等47个国家及地区。
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