为什么他莫昔芬/枸橼酸诺瓦得士治疗期间患者不能吃葡萄柚

2018-09-07 作者: 康安途医疗旅游

  他莫昔芬(枸橼酸诺瓦得士)是绝经前乳腺癌患者内分泌治疗的首选药物,很多病友都在使用,使用疗程也非常长,甚至5到10年,因此在服药期间如何注意其他用药及饮食,成为了关心的问题。他莫昔芬多数为肠衣片,既在肠道里面才可以被分解释放吸收的药物。如果同时服用一些抗酸药如西咪替丁、奥美拉唑可改变胃PH值,使药片在胃内提前分解,对胃产生刺激。

  他莫昔芬同时是CYP450酶系中3A4、2C9的底物、诱导剂和抑制剂,以及2D6的底物和抑制剂。因此当与这些代谢酶合成过程中一系列物质一起服用的时候,例如它的底物、诱导剂和抑制剂合用时需谨慎对待。采取可行的监测手段对相关药物的浓度或疗效和不良反应进行监测。比如:在服用他莫昔芬期间同时服用抗抑郁药物氟西汀,可以让血药浓度显着降低从而可能影响疗效,特别是CYP2D6强代谢者。  

  利福平也是通过诱导CYP3A4介导的他莫昔芬(枸橼酸诺瓦得士)的代谢,导致他莫昔芬血药浓度显着降低,可能使药效降低。而食物中着名的CYP3A4抑制剂葡萄柚,也就是我们所说的西柚,可能会升高他莫昔芬血药浓度从而导致不良反应增强。细胞实验显示,维生素D可以抑制他莫昔芬耐药的乳腺癌细胞生长,而维生素C和E却会降低他莫昔芬的疗效。

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