格列卫是治疗慢性粒细胞白血病的靶向药物 格列卫耐药吗

　   现在全球患有慢性白血病的喊着越来越多，然而中国是排在第二位的。近些年来，在中国患有慢性粒细胞白血病的患者一年比一年多，发病率相对一致约为1-2人/10万人。慢性粒细胞白血病主要的表现为乏力、消瘦、低热、肝脾肿大及骨髓粒细胞恶性增殖，然而这种疾病一般都发生在25至50岁之间。慢粒起病缓慢，约75%～85%的慢粒患者在1～5年由稳定期转入急变期。如果在病情发展为急变的话有些患者会在3个月内死亡，只有个别的生存期能超过一年。

　　慢性粒细胞白血病的致病机理已经不再是个谜，西方科学家早在上世纪60年代就开始着手研究慢性粒细胞白血病。这种病的病因在于患者费城染色体会产生一种在肿瘤细胞的增殖和分裂中起着关键作用的酶，这种酶(即融合蛋白)能改变正常的细胞遗传指令、发出信号并在细胞内通过多种通路活化，导致人体内白细胞的过度增生。

　　数据显示，当一个正常人的白细胞数量在4,000-10,000/立方毫米之间时，慢性粒细胞白血病患者的白细胞数可达这一数值的10-25倍。白细胞在数量上的显著增长是慢性白血病的特征。

　　诺华制药公司1994年开始与科学家合作，研制开发出一种治疗慢性粒细胞白血病的特效药格列卫(Gleevec)。该药能有效抑制融合蛋白的产生，甚至在分子生物学水平上使患病基因转阴，这在慢性粒细胞白血病乃至整个癌症研究和治疗领域都是前所未有的重大突破。因此早在该药尚未进入临床二期研究时，美国食品和药物管理局(FDA)就于1999年7月快速承认并批准格列卫用于治疗慢性急变期粒细胞白血病患者。

　　而解决耐药性问题正是《纽约时报》这篇报道的主旨，该文称美国加州大学洛杉矶分校教授查尔斯·Ｔ·索耶表示，大多数中晚期慢性粒细胞白血病患者对格列卫已经产生耐药性，即便是那些刚刚诊断出患上白血病的人，在服用格列卫40个月后，16%的患者也会产生耐药性。由施贵宝和诺华公司研制的这两款分别名为BMS-354825和AMN107的新药，其目标即在于覆盖格列卫不起作用的几种变异性粒细胞白血病治疗空间。

　　根据医疗相关报道，在接受了最早治疗的早期粒细胞白血患者中，即便在29个中晚期白血病患者中，大多数人的白血球数量也得到了不同程度的恢复，但这种改善能持续多久目前尚无法判断。休斯敦市M.D.安德森癌症治疗中心的研究表明，诺华公司研制的AMN107的疗效也相当乐观。65个患有慢性脊髓白血病或急性淋巴细胞性白血病的病人中，超过50%的病人对这种药物有反应。

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