近几十年来,科学家们对于癌症的分子层面机理的理解越来越多,并已经能够有针对性地开发出药物对部分癌症进行精准治疗。
其中间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphomakinase,ALK)是一种可逆型的酪氨酸激酶,其疗效已在临床实践中被证实。2007年发现在肺癌患者中由于染色体倒位形成棘皮动物微管相关类蛋白4(EML4)基因与ALK 基因的重排(EML4-ALK),促使肺癌发生和进展。EML4-ALK基因重排(又叫ALK阳性)的肺癌是新近发现的一种分子亚型,主要发生在NSCLC,约占肺癌3%-5%。尽管
ALK靶点药物的工作原理,就是控制上面的磷酸化反应。一个精准药物分子可以与激酶结合,从而阻断激酶与ATP进行结合,激酶的磷酸化活动就得到了抑制,癌症也就控制住了。以这个原理工作的药物统称为激酶抑制剂(Kinase Inhibitor)。
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