瑞戈非尼（Regorafenib）是一种可以治疗转移性结直肠癌的激酶抑制剂

　　瑞戈非尼（Regorafenib）是一种激酶抑制剂，其适应症为：先前接受过氟嘧啶，奥沙利铂、伊立替康的抗VEGF或RAS野生型的抗EGFR治疗的转移性结直肠癌（CRC）；曾接受甲磺酸伊马替尼、舒尼替尼，局部晚期，不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）；先前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）。有肝毒性，用药期间，密切关注肝功能，根据肝损伤调整或暂停使用。

　　瑞戈非尼片（Regorafenib Tablets）由拜耳（Bayer AG）开发，2012年美国上市，其商品名为Stivarga®，$209/片，2013年欧盟、日本上市，2017年中国上市，其商品名为拜万戈®，￥360/片。推荐瑞戈非尼治疗剂量为每日160mg，即一次口服4片（4*40mg/片），用药3周，停1周(3/1 week(s) on/off)。

　　瑞戈非尼无吸湿性，熔点206℃，pKa1=1.3，pKa2=12.0，LogP=5.2，API对光、热、氧化、水解稳定。瑞戈非尼无基因毒性，可能有光毒性。含基因毒性杂质、降解杂质。溶解度在pH1~pH8范围内的多中介质中很小。

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