PET证实ALK抑制剂劳拉替尼的效果

　　美国麻省总医院放射化学计划与辉瑞公司合作，开发了独特的11C和18F标记策略来合成劳拉替尼（PF-06463922）的同系物，该药物正在接受III期临床试验研究，以治疗非小细胞肺癌。具体的分子变化。癌症治疗的主要目标是测量肺癌患者脑转移中该药物的浓度，血脑屏障的渗透对于最佳治疗效果至关重要。

　　我们最近在《自然通讯》上发表的论文在包括非人类灵长类动物（NHP）在内的临床前模型中采用了放射性标记的lorlatinib和正电子发射断层扫描（PET）研究，证明该化合物具有很高的脑通透性。我们未来与放射性标记的劳拉替尼的合作将包括在啮齿动物肿瘤模型和正常NHP中进行高级PET评估，以实现临床翻译。

　　我们最近发表了独特的放射化学策略，以对脑渗透性抗癌药劳拉替尼（PF-06463922），1进行放射性标记，该药物正在进行I-III期临床试验研究，以治疗非小细胞肺癌。 劳拉替尼是受体酪氨酸激酶c-ros癌基因1（ROS1）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）的下一代小分子大环抑制剂，是同类药物中首个显示出显着的脑渗透性的药物。

　　尽管针对体内数据对确认这一点以及确保对该药物开发的持续投资至关重要，但洛雷替尼被设计为具有针对ALK和各种突变体的强效性，具有更高的渗透性，可穿越血脑屏障（BBB）。辉瑞肿瘤学团队需要证明劳拉替尼具有足够的中枢神经系统（CNS）暴露能力来靶向脑转移。我们的手稿标题为“非人类灵长类动物中ROS1 / ALK抑制剂劳拉替尼的11C和18F同位素的合成和正电子发射断层扫描（PET）成像”，通过具有合成专业知识的化学家之间的多机构合作，朝着这一目标努力哈佛医学院，麻萨诸塞州总医院和辉瑞公司的有机和药物化学，以及放射化学和分子成像。劳拉替尼的现在的售卖情况也比较良好，如果您有需要购买，或者对劳拉替尼一个月多少钱？一样的咨询，可以扫描下面的微信。