塞瑞替尼的主要特征

　　在《柳叶刀》杂志上，让·查尔斯·索里亚（Jean Charles Soria）及其同事介绍了ASCEND-4研究的结果：一项随机的3期试验，比较了塞瑞替尼与铂类双线化疗作为具有间变性淋巴瘤激酶的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗（ ALK）重排，包括376名患者（塞瑞替尼组189例和化疗组187例）。

　　ALK阳性约占非小细胞肺癌患者的5％，常见的是年轻，腺癌组织学，从不吸烟或吸烟者。在这项试验中，ALK重排是通过VENTANA抗ALK（D5F3）免疫组织化学测定法集中确定的。通过证明塞瑞替尼在无进展生存方面优于标准铂类化疗的优势，克唑替尼是首个获得美国食品药品监督管理局批准用于未治疗ALK阳性患者的ALK抑制剂（PROFILE 1014研究：10.9vs.7.0个月）。

　　但是，大多数用克唑替尼治疗的患者最终都会进展，而中枢神经系统是一个常见的进展部位。早期抗药性机制的激活和对血脑屏障的穿透力不足是对此最普遍的解释。塞瑞替尼是第二代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，对ALK，ROS质子基因1（ROS1）和胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）具有活性。

　　塞瑞替尼的主要特征是：在酶促测定中具有较高的ALK抑制能力（与克唑替尼相比，是20倍），并且在动物模型中具有穿越血脑屏障的能力。考虑到在诊断时ALK重排的NSCLC中SNC转移性扩散很频繁（该研究中约30％的患者入选时出现脑转移），并且是对克唑替尼耐药的重要机制，这一点尤其重要前面提到的。更多关于塞瑞替尼的问题，比如塞瑞替尼胶囊多少钱，微信扫描下方二维码了解更多：