尼达尼布主要通过酯酶水解切割代谢

　　尼达尼布在体内外均表现出抗肿瘤、抗血管生成和抗纤维化作用。尼达尼布主要通过酯酶水解切割代谢，形成游离酸性结构，随后与葡萄糖醛酸结合。

　　由于细胞色素p450(cyp450)途径在其代谢产物6,7中的作用较小，而且尼达尼布对cyp450酶(ic50>50m)的诱导或抑制作用不明显，尼达尼布的药物相互作用潜力有限。癌症患者体内的药代动力学角色塑造(pk)显示，最高血浆浓度在4小时内达到。晚期癌症患者的尼达尼布的最终半衰期为7至19小时。

　　尼达尼布主要通过酯酶水解切割代谢，尼达尼布已经进行了广泛的临床研究，用于治疗各种实体肿瘤和肺部疾病的特发性肺纤维化。最近的一项三期临床试验表明，尼达尼布联合多西他赛治疗晚期非小细胞肺癌(nsclc)是一种有效的二线治疗方案，尤其是对于肺腺癌患者。因此，近期国家癌症研究欧洲药物管理局批准尼达尼布用于局部晚期、转移性或局部复发的腺癌的治疗。

　　此外，在特发性肺纤维化患者中，尼达尼布显着降低了52周治疗期间用力肺活量下降的速度，这与疾病进展缓慢(inpulsis临床试验)相一致，这一适应症也得到了全世界的认可。进一步的大规模临床研究正在不同的肿瘤(晚期大肠癌[lume-colon1;nct02149108]，间皮瘤[nct01907100])和非肿瘤适应症中进行。本文报道了健康志愿者静脉滴注和口服尼达尼布及其代谢产物和晚期癌症患者口服尼特达尼布后的pk特性，尼达尼布主要通过酯酶水解切割代谢。

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