塞瑞替尼的药代动力学

　　空腹750 mg的塞瑞替尼被批准用于治疗以前用克唑替尼治疗的ALK受体酪氨酸激酶基因（ALK）重排（ALK阳性）非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。ASCEND-8研究的第1部分确定了与低脂餐一起服用450 mg或600 mg 塞瑞替尼可以增强胃肠道（GI）耐受性，而ALK阳性NSCLC患者禁食750 mg时却保持相似的暴露水平。

　　ASCEND-8是一项多中心，随机，开放标签的1期研究。第1部分研究了低脂餐后服用450 mg或600 mg 塞瑞替尼的稳态药代动力学（PK）和安全性，而未接受克唑替尼治疗或未经化疗的晚期ALK阳性NSCLC患者则空腹口服750 mg塞瑞替尼。第2部分将评估塞瑞替尼在未经治疗的患者中的疗效和安全性。

　　截至2016年6月16日，随机分配了137例患者（450 mg组[n = 44]，600 mg组[n = 47]和750 mg禁食[n = 46]）；135名患者接受了塞瑞替尼。中位随访时间为4.14个月。在稳态下，相对于禁食的750 mg，450 mg的食物显示了相当的药代动力学（PK），通过从零时至24小时的血浆中大药物浓度（血浆）和血浆浓度-时间曲线下的面积评估，与之相比，食物为600 mg表现出约高25％的PK。

　　相对于空腹750 mg塞瑞替尼，低脂膳食450 mg塞瑞替尼，与胃肠道毒性患者的比例较低，主要是1级（腹泻[43.2％]，恶心[29.5％]和呕吐[18.2％]）；没有3或4级事件，研究药物停药或由于GI毒性引起的严重AE。结论：ALK阳性NSCLC患者与食物中的450 mg色瑞替尼相比，与空腹750 mg的塞瑞替尼相似，其胃肠道安全性更佳。更多关于塞瑞替尼的问题，比如塞瑞替尼胶囊多少钱，可微信扫描下方二维码了解更多：