塞瑞替尼的全身活性

　　ALK重排的非小细胞肺癌（NSCLC）对克唑替尼等ALK酪氨酸激酶抑制剂（ALK抑制剂）敏感，但耐药性总是随着大脑的发展而发展。塞瑞替尼是一种比克唑替尼更为有效的ALK抑制剂，可在体内穿过血脑屏障，并显示对克唑替尼耐药的患者的临床反应。我们旨在评估ALK抑制剂预处理的和ALK抑制剂未治疗的NSCLC患者中塞瑞替尼的全身活性。

　　ASCEND-1是一项开放标签的1期临床试验，此更新的分析包括在剂量递增和扩展阶段以750 mg /天的推荐剂量口服塞瑞替尼的所有ALK重排NSCLC患者。在这里，我们报告了总体反应，反应持续时间和无进展生存期的次要结果，在接受至少一种750毫克塞瑞替尼剂量的所有患者中进行分析。在接受至少一剂塞瑞替尼剂量的所有患者中评估安全性。

　　共有255名患者入组并接受了至少一剂塞瑞替尼 750 mg /天，其中246名经ALK重排的NSCLC。截至数据截止，中位随访时间为11·1个月，其中147名患者（60％）停止治疗，98名患者（40％）因疾病而中止进展。据报道，有83名未使用ALK抑制剂的患者中有60名和163名经ALK抑制剂治疗的患者中有92名有总体反应。

　　未经ALK抑制剂治疗的患者中位反应持续时间为17·0个月，接受ALK抑制剂治疗的患者中位反应持续时间为8·3个月 。未经ALK抑制剂治疗的患者中位无进展生存期为18·4个月，接受ALK抑制剂治疗的患者为6·9个月。在94例经回顾性证实为脑转移且至少有一项基线后MRI或CT肿瘤评估的患者中，有19例未使用过ALK抑制剂的患者中有15例和49例发生了颅内疾病控制在75名接受ALK抑制剂治疗的患者中。

　　在这94例患者中，有11例具有可测量的脑部病变，并且之前未进行过脑放疗，其中6例实现了部分颅内反应。246位患者中有117位（48％）记录到严重不良事件。常见的3-4级实验室异常是丙氨酸转氨酶升高和天冬氨酸转氨酶升高。常见的3-4级非实验室不良事件为腹泻和恶心，这两种情况均发生在15名患者中（6％）。

　　报道的持久的全身反应以及颅内活动支持接受克唑替尼或替代克唑替尼的ALK重排NSCLC患者使用塞瑞替尼治疗的临床益处。更多关于塞瑞替尼的问题，比如塞瑞替尼胶囊多少钱，可微信扫描下方二维码了解更多：