塞瑞替尼在肺癌患者中的应用

　　塞瑞替尼（LDK378，Celgene公司）是ALK 的有效的和选择性的小分子酪氨酸激酶抑制剂。塞瑞替尼被证明是活性在NSCLC耐克唑替尼。在第48届ASCO年会上，对LDK378进行了多中心I期研究的初步结果。在131位ALK遗传改变的晚期恶性肿瘤患者中，有59位患者进入剂量递增阶段，在此期间确定了治疗剂量（MTD）750 mg，72位患者处于MTD剂量扩展队列。

　　在123例NSCLC患者中，中位PFS为8.6个月（95％CI，4.3-19.3）。在每天接受400-750 mg剂量的塞瑞替尼的88例可评估的NSCLC患者中，总缓解率（ORR）为70％。在出现克唑替尼耐药的64名患者中，ORR为73％。LDK378的耐受性良好。没有与治疗相关的死亡，常见的3/4级不良反应是ALT升高（12％），腹泻（7％）和AST升高（6％）。这些已在最近的出版物中更新。

　　目前正在进行两项II期研究，第一项（NCT01685060）评估塞瑞替尼在先前接受化疗和克唑替尼治疗的ALK激活的NSCLC患者中的应用；ALK中的第二个（NCT01685138）激活了NSCLC患者的单纯克唑替尼 +/-化疗。一项III期多中心随机研究（NCT01828099）正在评估ALK阳性，IIIB或IV期，NSCLC未治疗的成年患者中塞瑞替尼（与标准化疗之间的关系。

　　另一项III期研究正在评估先前使用铂类化学疗法和克唑替尼治疗的患者中塞瑞替尼（与化疗相比的抗肿瘤活性（NCT01828112）。塞瑞替尼（最近被批准用于克唑替尼进展或不耐受的非小细胞肺癌患者。更多关于塞瑞替尼的问题，比如塞瑞替尼胶囊多少钱，可微信扫描下方二维码了解：