塞瑞替尼克服克唑替尼耐药的能力

　　塞瑞替尼如何克服克唑替尼耐药？塞瑞替尼克服克唑替尼耐药的能力，简而言之为：（1）塞瑞替尼在两个最常见的耐药性突变L1196M和G1269A的两个细胞系中抑制了ALK信号传导；

　　（2）塞瑞替尼在ALK中的效力约高20倍重组的NSCLC细胞系，与克唑替尼相比，在异种移植模型中显示出更持续的生长抑制；

　　（3）塞瑞替尼对耐克唑替尼的ALK的疗效可能源自嘧啶铰链结合核心的Cl部分，而不受结合袋结构变化的阻碍；

　　（4）塞瑞替尼在没有抗药性突变的异种移植模型中很活跃。这些优雅的实验提供了塞瑞替尼在ALK阳性NSCLC患者的I期研究中具有强大的抗癌活性的机制原因。接受塞瑞替尼剂量大于400 mg / d的114例患者的客观缓解率为58％。值得注意的是，以前未曾用ALK抑制剂治疗过的患者和在用克唑替尼治疗后经历疾病进展的患者的客观缓解率相似。反应持久并且持续了8.2个月。

　　初步证据表明，与抗药性相比，未接受克唑替尼的患者的无进展生存期更长（分别为10.4和6.9个月）。胃肠道不良事件，疲劳和肝转氨酶升高是与塞瑞替尼相关的主要毒性。这些令人鼓舞的临床数据已导致塞瑞替尼在2014年获得FDA的“加速批准”。

　　塞瑞替尼是诺华研发生产的二代爱力抗抑制剂，于2018年在我国获批上市，作为一个进口原研药，塞瑞替尼在我国上市后的价格是非常昂贵的，一盒售价十多万，虽然后来被纳入医保，但医保后一盒也要2万多。好在，国外上市了塞瑞替尼仿制药。那国外仿制药塞瑞替尼胶囊多少钱？目前塞瑞替尼仿制药有老挝版和印度版，不同版本价格是不一样的，具体微信扫描下方二维码了解：