塞瑞替尼在ALK重排的非小细胞肺癌(NSCLC)中均具有惊人的活性。前者的反应率为58%,后者的反应率为56%,其中包括中枢神经系统肿瘤患者的反应。初治和正在接受克唑替尼治疗的患者中,另有20%的患者病情稳定。每天接受≥400 mg / m2的患者的中位无进展生存期超过7个月。
在推荐剂量下,塞瑞替尼会引起相当程度的胃肠道毒性,包括胰腺和肝酶升高,腹泻,以及四种间质性肺疾病,所有其他靶向药物都经常注意到这些症状。早期批准的少数缺点之一通常是缺乏关于最佳剂量以及器官功能障碍和进食对药代动力学和生物利用度的影响的准确信息。
塞瑞替尼的推荐剂量(750 mg / m2)可能不是最佳的,因为以该剂量开始治疗的62%的患者需要降低剂量。该药物在血浆中的终末半衰期较长,为40小时,并且在反复给药后可能会积聚。根据标签,该药物在没有食物的情况下使用,但随着脂肪餐的吸收可能会越来越好。
2018年,塞瑞替尼在我国获批上市,用于治疗ALK 阳性非小细胞肺癌。那
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