布加替尼,又叫布吉替尼、布格替尼、布吉他滨,虽然是二代ALK 抑制剂,但对EGFR也有抑制作用。在ALTA试验,布加替尼被美国FDA批准用于治疗克唑替尼耐药或者不耐受的ALK 阳性非小细胞肺癌患者。同时,布加替尼在今年5月份又被批准用于一线治疗ALK 阳性非小细胞肺癌患者。下面我们来看看布加替尼强大的靶向治疗能力。
患者,女,62岁,无吸烟史,2013年5月因胸腔积液入院检查并治疗,被确诊为Ⅳ期肺腺癌。患者先进行化疗,基因检测显示为EGFR 19号外显子缺失突变,用一代TKI耐药后,出现T790M突变,患者开始接受奥西替尼治疗,达到了病情稳定(SD),CA125水平迅速下降,经过8个月的无进展生存期,患者肺左下叶出现新的病灶,胸腔积液增多,病情发展。
患者再次基因检测发现T790M-C797S顺式突变,因此在2017年7月开始联合使用布加替尼(90mg/日)和西妥昔单抗(600mg/月),治疗一个月时,患者的疲劳和呼吸困难明显改善,CA125水平明显下降,直到2018年4月病情一直稳定(PFS为9个月),除了轻度疲劳外无其他的不良反应。虽然在2018年4月患者出现脑转移灶,但在2018年9月,患者的胸部病灶依旧得到很好的控制。
截止目前全球共有5个ALK靶向药上市。其中布加替尼表现优秀,这就不得不提ATLA研究了:布加替尼治疗克唑替尼耐药的颅内效果及整体疗效数据相当优秀。布加替尼的二线无进展生存期(PFS)比另外两个ALK 抑制剂塞瑞替尼、艾乐替尼都要长。
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