赛可瑞(克唑替尼)被鉴定为一种口服的,有效的ATP竞争性多酪氨酸激酶小分子抑制剂,包括ALK和MET。赛可瑞I期剂量递增研究于2006年开始在实体瘤患者主要作为MET抑制剂。后ALK基因的发现重排如棘皮动物微管相关蛋白样4(EML4)-ALK在非小细胞肺癌(NSCLC),2007年,第一位ALK阳性NSCLC患者于2007年参加了剂量增加试验,随后的第二位患者于2008年入选。
赛可瑞最近已获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,可用于治疗通过FDA批准的测试检测为ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者。伴随诊断测试试剂盒,以检测ALK重排(即,breakapart荧光原位杂交测定)也已平行发展与赛可瑞的临床试验。赛可瑞介导的MET抑制引起的临床反应的研究仍在进行中,有关病例报告描述了一些MET扩增的NSCLC,胃食管癌和成胶质细胞瘤患者的临床活动。
2011年,赛可瑞在美国获批上市,2013年赛可瑞在我国获批上市,该药是由辉瑞研发生产的,目前已经在全球60多个国家获批上市了。那
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