布加替尼的颅内活性强

　　第一代ALK抑制剂克唑替尼于2011年获准用于治疗局部晚期或转移性ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。对两项随机临床试验（PROFILE 1005和1007）的回顾性分析检查了ALK阳性NSCLC 脑转移患者对克唑替尼的颅内反应，发现颅内疾病控制率为56-62％。然而，一些研究已经发现脑转移是导致克唑替尼治疗失败的原因之一。布加替尼作为二代ALK抑制剂，是否有抗颅内肿瘤的活性？

　　布加替尼已经显示出在临床试验中有前途的颅内疾病的活性

　　ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）约占NSCLC转移患者的5％，其特征是ALK和EML4基因融合。这些患者都特别感兴趣，因为它们主要包括年轻患者很少或根本没有吸烟史以及其中EGFR抑制剂不起作用。相比与没有突变的患者，脑转移在ALK阳性肺癌患者中更为常见。已经研究了几种著名的ALK抑制剂，它们在ALK阳性NSCLC 脑转移中具有积极作用。

　　布加替尼的颅内活性：ALTA是一项II期随机试验，其中ALK阳性，基线BM的NSCLC患者接受了不同剂量的布加替尼。可测量的脑转移患者的颅内反应率为46-67％（总共59例患者）。颅内PFS中位数为14.6至18.4个月。另一项开放标签，随机，III期临床试验招募了275例未曾接受过布加替尼或克唑替尼的ALK抑制剂治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者。在39例可测量的脑损伤患者中，使用布加替尼的颅内反应率为78％，而使用克唑替尼的颅内反应率为29％。

　　因此，与克唑替尼相比，布加替尼的颅内活性更强，对ALK阳性NSCLC 脑转移的治疗有效。那布加替尼多少钱？布加替尼是武田研发的，于2017年获批上市，该药目前的售价是非常贵的，一盒要好几万，在我国布加替尼还没有获批上市，所以目前国内患者更多的是吃布加替尼仿制药，因为疗效和原研药一样，价格更便宜一些。微信扫描下方二维码了解更多：