布加替尼对哪些耐药患者有效

2020-08-14 作者: 康安途医疗旅游

  布加替尼是一种选择性ALK-TKI,在体外对ALK具有亚纳摩尔级IC50,并且还显示出对耐克唑替尼的L1196M Gatekeeper突变具有活性。在布加替尼的I / II期临床试验中,使用布加替尼疗了71例克唑替尼难治性ALK重排的肺癌患者,缓解率(ORR)为62%,PFS为13个月。

  在某些患者中观察到了严重的治疗突发事件,并且有6%的患者在治疗期间或最后一次使用布加替尼的31天内死亡。因此,发生了严重的不良事件,因此将II期推荐剂量设置为每天一次90 mg,每天一次180 mg,以及7天导入90 mg。在后续的II期研究中,每天一次接受90毫克布加替尼治疗的组的ORR为45%,每天接受一次180 mg的7天口服90 mg治疗的患者的ORR为54%治疗组的疗程分别为9.2和12.9个月。

  在3%的患者中出现了严重的(≥3级)治疗紧急事件,并且在最后一次克唑替尼与第一次布加替尼之间的间隔较短(<7天)内,那些肺毒性往往与老年患者有关。在以90 mg服用7天后,将剂量增加至180 mg后,未见此类严重的肺部不良事件。

  已证明布加替尼对几乎所有对克唑替尼,艾乐替尼或色瑞替尼耐药的突变均具有活性,包括ALK中的G1202R突变,该突变对克唑替尼,艾乐替尼或色瑞替尼高度耐药。但是,通过对一些对布加替尼耐药的病例的分析,还发现了G1202R点突变。

  布加替尼多少钱?2017年,布加替尼在美国被批准用于治疗ALK重排的克唑替尼难治性或不可耐受疾病的NSCLC患者。值得注意的是,据报道,布加替尼对ROS1重排的癌症具有一定的活性,并且EGFR-C797S / T790M /激活突变通过与抗EGFR抗体结合克服奥西替尼耐药。不过不同版本的布加替尼价格是不一样的,具体可微信扫描下方二维码了解:

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